(彌凝)醋酸去氨加壓素片
醋酸去氨加壓素片
主要成份:醋酸去氨加壓素化學(xué)名稱:1-去氨基-8-D 精氨酸加壓素醋酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:SCH2CH2CO-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-D-Arg-Gly-NH2分子式:C46H64N14O12S2分子量:1069.2
彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
劑量因人而異,應(yīng)區(qū)分調(diào)整。治療中樞性尿崩癥:一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1毫克,每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn),每天的總量在0.2-1.2毫克之間。對多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1-0.2毫克,每日三次。治療夜間遺尿癥:初始適宜劑量為睡前服用0.2毫克,如療效不顯著可增至0.4毫克,連續(xù)使用三個(gè)月后停用此藥至少一周,以便評估是否需要繼續(xù)治療。治療期間須限制飲水,詳見【注意事項(xiàng)】。
為避免出現(xiàn)低鈉血癥,在以下情況下,應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測患者血鈉水平:-與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如:三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑、氯丙嗪、氯磺丙脲以及卡馬西平)合用時(shí),這類藥物可加強(qiáng)抗利尿作用引致體液貯留危險(xiǎn)性升高;-與非甾體抗炎藥(NSAIDs)合用時(shí),這類藥物可能會引起水潴留/低鈉血癥。如果與催產(chǎn)素合用,本品的抗利尿作用可能會增強(qiáng),并可能會導(dǎo)致子宮灌注減少。格列本脲和鋰可以降低醋酸去氨加壓素的抗利尿作用。氯貝丁酯、吲哚美辛和其他非甾體類抗炎藥,氯丙嗪、卡馬西平、抗抑郁藥物、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑以及所有影響體液/電解質(zhì)平衡的藥物均可以增強(qiáng)醋酸去氨加壓素的抗利尿作用,從而增加水潴留/低鈉血癥風(fēng)險(xiǎn)。與上述藥物合用時(shí),應(yīng)當(dāng)監(jiān)測血壓、血漿鈉水平和尿量。合用洛哌丁胺將導(dǎo)致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍,這將增加水潴留/低鈉血癥的危險(xiǎn)。盡管尚未得到證實(shí),但與其它減慢腸運(yùn)動的藥物合用時(shí),可能也會有此作用。合用二甲硅油可能會降低醋酸去氨加壓素的吸收。人體微粒體的體外研究已證實(shí),醋酸去氨加壓素不在肝臟中進(jìn)行代謝。因此,醋酸去氨加壓素與影響肝臟代謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進(jìn)行過正式的體內(nèi)藥物相互作用的研究。醋酸去氨加壓素的生物利用度在個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間均存在中度至高度的差異。用藥同時(shí)或早于用藥 1.5 小時(shí)食用脂肪攝入量為 27%的標(biāo)準(zhǔn)餐,醋酸去氨加壓素的吸收率會降低 40%。沒有觀察到食物對醋酸去氨加壓素在藥效學(xué)方面(尿量或滲透壓)的顯著性影響。但不排除某些患者同時(shí)進(jìn)食時(shí)影響藥物作用的可能。因此,如果需要,醋酸去氨加壓素可進(jìn)食時(shí)服用。但是,在較低醋酸去氨加壓素口服劑量下,進(jìn)食可以降低抗利尿作用的強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。
根據(jù)系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率對不良反應(yīng)進(jìn)行分類,定義如下:十分常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),偶見(≥1/1,000至<1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1,000),十分罕見(<1/10,000)。免疫系統(tǒng):十分罕見:過敏反應(yīng)和超敏反應(yīng)(例如瘙癢、發(fā)疹、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏性反應(yīng));代謝:十分罕見:低鈉血癥、水中毒;精神:十分罕見:情緒障礙(兒童);神經(jīng)系統(tǒng):常見:頭痛;罕見:腦水腫、低鈉血癥性驚厥;胃腸道:常見:腹痛、腹部絞痛、惡心、腹瀉、嘔吐;血管疾?。撼R姡阂贿^性低血壓、脈搏加快、面色潮紅;未知:血栓并發(fā)癥(腦動脈和冠狀動脈);全身和用藥部位狀況:常見:疲乏;如果液體量攝入過多或用藥劑量過高,水潴留可能會導(dǎo)致體重增加、低鈉血癥、癲癇發(fā)作、腦水腫或昏迷。這種情況尤其易發(fā)于1歲以下兒童患者和老年患者,其取決于患者的一般健康狀況。為了避免發(fā)生水中毒,應(yīng)確保水平衡。由于水重吸收增加,血壓可能會升高,在某些情況下可能會出現(xiàn)高血壓。冠心病患者可能會發(fā)生心絞痛。